发明名称 羟烷基苄基吡唑类化合物及其用于治疗过度增生性和血管生成性疾病的用途
摘要 本申请涉及新颖的取代的1-[3-(羟烷基)苄基]-1<i>H</i>-吡唑衍生物、它们的制备方法、它们用于治疗和/或预防疾病的用途、以及它们用于生产治疗和/或预防疾病的药物的用途,更具体地,所述药物用于治疗和/或预防过度增生性和血管生成性疾病和由于对缺氧状态的代谢适应导致的那些疾病。这样的治疗可以以单一疗法形式实现,或者结合其它药物或其它治疗措施实现。<img file="2011800338366100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="422" he="104" />
申请公布号 CN103003266A 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN201180033836.6 申请日期 2011.05.03
申请人 拜耳知识产权有限责任公司 发明人 M.哈特;H.贝克;F.聚斯迈尔;S.格雷沙特-沙德;P.埃林豪斯;K.昂特舍曼;K-H.蒂劳希;J.舒马歇尔
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 石克虎;林森
主权项 1.式(I)的化合物和它们的盐、溶剂化物和所述盐的溶剂化物<img file="256966DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="430" he="105" />其中A  代表下式的基团<img file="73612DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="214" he="89" />,其中*表示与羟基的连接位,**表示与苯基环的连接位,R<sup>1A</sup>和R<sup>1B</sup>彼此独立地表示氢、氘、甲基、羟甲基或三氟甲基或者彼此连接并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环、环丁烷-1,1-二基环、氧杂环丁烷-3,3-二基环或四氢-2<i>H</i>-吡喃-4,4-二基环,R<sup>2A</sup>和R<sup>2B</sup>彼此独立地表示氢、氘、甲基或三氟甲基,且R<sup>3A</sup>和R<sup>3B</sup>彼此独立地表示氢、氟、甲基、羟甲基或三氟甲基或者彼此连接并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环、环丁烷-1,1-二基环、氧杂环丁烷-3,3-二基环或四氢-2<i>H</i>-吡喃-4,4-二基环,R<sup>4</sup>表示三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、三氟甲磺酰基、五氟硫烷基、三甲基甲硅烷基或下式的基团<img file="810624DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="70" he="63" />,其中#表示与苯基环的连接位,R<sup>5A</sup>和R<sup>5B</sup>彼此独立地表示氢、氟、甲基、乙基、正丙基或异丙基或者彼此连接到并与它们连接的碳原子一起,形成环丙烷-1,1-二基环、环丁烷-1,1-二基环、环戊烷-1,1-二基环、环己烷-1,1-二基环、氧杂环丁烷-3,3-二基环或四氢-2<i>H</i>-吡喃-4,4-二基环且R<sup>6</sup>表示氢、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基甲基或乙氧基甲基,且R<sup>7</sup>表示氢、氟或甲基。
地址 德国蒙海姆