免疫受体调节剂偶联体及其制备方法和应用、制备其的偶联前体以及合成偶联前体的化合物

摘要

一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：本发明中的免疫受体调节剂偶联体可应用于免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗。上述偶联体化合物或它们的盐可制成各种治疗药物、可与其他药物制成复方药物、或制成药学上可接受的载体的复合物或结合物。本发明还涉及用于合成上述偶联前体的化合物或它们的盐。

主权项

1.一种免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述偶联体由偶联前体和生物配体反应得到，所述偶联体为具有以下通式[I]的化合物：式[I]中：R²表示所述生物配体，X¹表示OH或SH，R¹表示直链烷基、支链烷基、取代烷基、未取代烷基或烷氧基烷基，X²表示偶联基团；m和n均为1～10的整数；当所述偶联前体为式1的化合物时：所述X²表示硫代羰基基团：当所述偶联前体为式2的化合物时：所述X²表示如下基团：当所述偶联前体为式3的化合物时：式3中，u为0～12的整数；所述X²表示如下基团：其中u为0～12的整数；当所述偶联前体为式4的化合物时：式4中，PEG表示聚乙二醇基团；所述X²表示如下基团：