发明名称 埃索美拉唑的制备方法及埃索美拉唑盐的制备方法
摘要 本发明以2-氯甲基-4-硝基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐和5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑为起始原料,经过缩合、不对称氧化、甲氧化来制备埃索美拉唑盐,该制备方法重复性好,操作简单,易于工业化生产,且该制备方法制备条件温和,并在制备过程中降低了杂质氮氧化物和砜的产生,提高了所述埃索美拉唑盐的收率和纯度。
申请公布号 CN102993181A 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN201210574772.7 申请日期 2012.12.26
申请人 寿光富康制药有限公司 发明人 宋伟国;褚亚飞;高东圣;董良军;杨磊;王伟;田梅;吕伟香;刘东
分类号 C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 赵青朵;李玉秋
主权项 1.一种埃索美拉唑盐的制备方法,包括:a、2-氯甲基-4-硝基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐、无机碱和5-甲氧基-2-巯基苯并咪唑在水中反应,得到具有式(I)结构的化合物,<img file="FDA00002656544600011.GIF" wi="604" he="221" />式(I);b、将具有式(I)结构的化合物、手性诱导剂、催化剂、水和氧化剂在有机溶剂中反应,得到具有式(II)结构的化合物,<img file="FDA00002656544600012.GIF" wi="635" he="222" />式(II);c、将具有式(II)结构的化合物和甲醇盐在有机溶剂中反应,得到埃索美拉唑盐,所述甲醇盐为甲醇钠或甲醇钾。
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