亚砜衍生物的对映选择性制备方法

摘要

本发明涉及亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备。所述方法在于在有机溶剂中，在钛(IV)系催化剂和由环状β-或γ-氨基醇组成的手性配体存在下，使用氧化剂，对通式(I)A-CH2-S-B的硫进行对映选择性氧化，然后如果需要用碱进行成盐，在通式(I)中：A是多样取代的吡啶基环，而B是含有咪唑并吡啶基环的杂环基团。本发明用于制备用于治疗的亚砜。

主权项

1.由下式代表的亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备方法：A-CH₂-SO-B    (Ia)其中A是被一个或几个甲基、乙基、甲氧基或三氟甲基取代的吡啶基核，而B是根据需要被一个或几个1-6个碳原子的直链或支链烷基、1-6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的咪唑并吡啶基核，其中在极性非质子有机溶剂中，在中性介质中，在-10至30℃的温度下，在钛^(IV)系催化剂和含有环状β-或γ-氨基醇的手性配体存在下，使用氧化剂对以下通式(I)的硫化物进行对映选择性氧化，然后根据需要用碱进行成盐，其中所述钛^(IV)系催化剂是烷氧基钛：A-CH₂-S-B    (I)其中A和B具有上述含义，所述配体是由以下通式(III)代表的环状β-或γ-氨基醇或者是氨基莰醇：其中G₁代表氨基-NR₁R₂或亚氨基-N＝CR₁R₂，而G₂代表-OR₃基团，或者相反；R₁和R₂相同或不同，彼此独立地代表氢原子或1-6个碳原子的直链或支链烷基，R₃代表氢原子；p和q相同或不同，等于0、1或2；R₄、R₅、R₆和R₇相同或不同，代表氢原子或1-6个碳原子的直链或支链烷基，R₄和R₆、R₅和R₇一起形成芳环以构成氨基茚满醇型衍生物。