瑞巴派特中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种结构式1的化合物的制备方法，该化合物是瑞巴派特合成的关键中间体，包括如下步骤：I、结构式2的化合物和结构式3的化合物在碱存在下，在C₁-C₄的脂肪醇中进行反应；反应结束，用酸调节pH≤8，加入水，过滤得到结构式4的化合物；II、在有机溶剂中，30-130℃，将所述步骤I得到的结构式4的化合物与酸反应，反应结束，冷却结晶，过滤，得到结构式1的化合物；所述酸由任意比例的有机酸和无机酸组成，所述有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、草酸的一种或几种，所述无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸和氢溴酸中的一种或几种。本发明解决了现有技术中反应易冲料、产率低的问题。

主权项

1.一种结构式1的化合物的制备方法，其中R=HCl，H₂SO₄，HBr或H₃PO₄，包括如下步骤：I.结构式2的化合物和结构式3的化合物在碱存在下，在C₁-C₄的脂肪醇中进行反应；反应结束，用酸调节pH≤8，加入水，过滤得到结构式4的化合物；II.在有机溶剂中，30-130℃，将所述步骤I得到的结构式4的化合物与酸反应，反应结束，冷却结晶，过滤，得到结构式1的化合物；其特征在于：所述步骤II中的酸由有机酸和无机酸组成，所述有机酸选自甲酸或乙酸，无机酸选自盐酸或硫酸，所述有机酸和无机酸的体积比为1﹕0.1~1﹕3。