发明名称 DERIVADOS DE PIRAZOL AMINOPIRIMIDINA COMO MODULADORES DE LRRK2
摘要 También se describen usos de los compuestos para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor de LRRK2, tales como la enfermedad de Parkinson.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual: X es: -NRa- u -O- donde Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con alquilo C1-6; heterociclilo, opcionalmente sustituido una o más veces con R7 o heterociclil-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R7; o X y R1 forman juntos alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6 cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R6 o cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6; o R1 y Ra junto con los átomos a los cuales están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de tres a seis miembros, opcionalmente sustituido una o más veces con R7; R2 es: alquilo C1-6; halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6; -ORb donde Rb es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R6, o cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6 o -C(O)-Rc donde Rc es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, o heterociclilo, opcionalmente sustituido una o más veces con R7; R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6; cicloalquilo C3-6-sulfonilo, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6; heterociclilo, opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo C1-6, donde la parte de heterociclilo se sustituye opcionalmente una o más veces con R7; arilo, opcionalmente sustituido una o más veces con R8; aril-alquilo C1-6, donde la parte de arilo se sustituye opcionalmente una o más veces con R8; heteroarilo, opcionalmente sustituido una o más veces con heteroaril-alquilo C1-6, donde la parte de heteroarilo se sustituye opcionalmente una o más veces con R8 o -Y-C(O)-Rd; Y es alquileno C2-6 o una unión; Rd es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, halo-alquilo C1-6-amino, di-halo-alquilo C1-6-amino, halo-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6, -heterociclilo, opcionalmente sustituido una o más veces con R7, o heterociclil-alquilo C1-6, donde la parte de heterociclilo se sustituye opcionalmente una o más veces con R7; R4 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo; ciano; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; alcoxi C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, donde la parte de cicloalquilo C3-6 se sustituye opcionalmente una o más veces con R6 o -Y-C(O)-Rd; R5 es: hidrógeno o alquilo C1-6; cada R6 es, independientemente: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6; oxo; ciano; halo o Y-C(O)-Rd; cada R7 es, independientemente: alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo; oxo; alcoxi C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano; -Y-C(O)-Rd; heterociclilo; heterociclil-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6sulfonilo y cada R8 es independientemente: oxo; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; halo; alquilo C1-6-sulfonilo; alcoxi C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano; heterociclilo; heterociclil-alquilo C1-6; -Y-C(O)-Rd; cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-6-sulfonilo.
申请公布号 AR083813(A1) 申请公布日期 2013.03.27
申请号 AR2011P104181 申请日期 2011.11.09
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BAKER-GLENN CHARLES;BURDICK DANIEL JON;CHAMBERS MARK;CHAN BRYAN K.;CHEN HUIFEN;ESTRADA ANTHONY;SWEENEY ZACHARY KEVIN
分类号 C07D401/14;A61K31/506;A61P25/16;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
主权项
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