| 发明名称 | 三唑并嘧啶化合物以及三唑并嘧啶化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种式(1)所示的三唑并嘧啶化合物及其制备方法，以及采用该三唑并嘧啶化合物制备式(5)所示的化合物的制备方法，其中，制备式(5)所示的化合物的方法包括：在重排反应条件下，使所述三唑并嘧啶化合物与通式为R<sub>1</sub>′-ONa的化合物接触反应，在式(1)中，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为相同或不同，且各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基或-OR<sub>5</sub>，其中，R<sub>5</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；R<sub>4</sub>为氢、苄基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；在式(5)中，R<sub>1</sub>′为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>为相同或不同，且各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基或-OR<sub>5</sub>，其中，R<sub>5</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基，R<sub>4</sub>′为苄基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基。<img file="DDA0000038173530000011.GIF" wi="423" he="370" />式(1)<img file="DDA0000038173530000012.GIF" wi="526" he="385" />式(5) | ||
| 申请公布号 | CN102153556B | 申请公布日期 | 2013.03.27 |
| 申请号 | CN201010588160.4 | 申请日期 | 2010.12.14 |
| 申请人 | 北京颖泰嘉和生物科技有限公司 | 发明人 | 罗进超;常富荣;黄祯宝;路凤奇;吴国林;李俊卿;谭徐林;乔振 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人 | 陈小莲;王凤桐 |
| 主权项 | 1.一种通式如式（2）所示的三唑并嘧啶化合物的制备方法，该方法包括：在环合反应条件下，在有机碱和双氧水的存在下，使通式如式（3）所示的化合物与二硫化碳接触反应；<img file="FDA00002701251600011.GIF" wi="399" he="364" />式（2）式（2）中，R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>相同或不同，且各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基或-OR<sub>5</sub>，其中，R<sub>5</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基；<img file="FDA00002701251600012.GIF" wi="468" he="376" />式（3）式（3）中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>的定义同上述式（2），其中，所述环合反应条件包括：反应温度为0-30℃，反应时间为1-2小时，式（3）所示的化合物、二硫化碳、双氧水中的过氧化氢和有机碱的摩尔比为1：1-1.7：1-1.5：1-1.5，其中，所述有机碱为三乙胺。 | ||
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