发明名称 2-卤-1-(4-溴-3-氟苯基)乙酮的实用合成方法
摘要 本发明涉及一种2-卤-1-(4-溴-3-氟苯基)乙酮的实用合成方法。本发明中α卤化得到2-卤-1-(4-溴-3-氟苯基)乙酮是以4-溴-3-氟碘苯为原料,经与格式试剂处理后于卤代乙酸相对应的Weinreb酰胺反应直接得到得到α卤化得到2-卤-1-(4-溴-3-氟苯基)乙酮。本发明解决了现有文献工艺中合成路线相对较长,操作复杂,后处理困难,不易放大等缺点,提供了一种以4-溴-3-氟碘苯为原料,合成路线简洁,工艺选择合理,原料成本低,原料简单易得,操作和后处理方便,总收率高,易于放大,可进行大规模生产的α卤化得到2-卤-1-(4-溴-3-氟苯基)乙酮的合成方法。
申请公布号 CN102372618B 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN201110319769.6 申请日期 2011.10.20
申请人 苏州康润医药有限公司 发明人 徐卫良;储玉平;左兵;徐炜政
分类号 C07C49/80(2006.01)I;C07C45/00(2006.01)I 主分类号 C07C49/80(2006.01)I
代理机构 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人 李纪昌
主权项 一种2‑卤‑1‑(4‑溴‑3‑氟苯基)乙酮的实用合成方法,其特征在于按如下步骤实现:以4‑溴‑3‑氟碘苯为原料,经与格式试剂处理后与卤代乙酸相对应的Weinreb酰胺反应得到2‑卤‑1‑(4‑溴‑3‑氟苯基)乙酮,其中所述的卤代乙酸相对应的Weinreb酰胺为2‑氯‑N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺或2‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺。
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