基于非索非那定的组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及非索非那定颗粒,包含它们的组合物以及热熔包衣非索菲那定的方法。该热熔包衣非索菲那定的方法可有效掩蔽其苦味，而不会无法接受地减缓其溶出。

主权项

非索非那定组合物，包含(a)在存在粘合剂及任选的润滑剂或优选的稀释剂的情况下聚集的活性成分颗粒形成的颗粒中心，以及(b)脂肪性基质所形成的用于包衣所述颗粒中心的层，在该组合物中：‑非索非那定为相对于组合物重量的至少10%，优选15%或甚至20%重量；该活性成分为相对于组合物重量的不超过90%，优选不超过60%或50%重量，或甚至相对于组合物重量少于40%重量，优选该活性成分为相对于组合物重量的20%至40%；‑脂肪性基质为组合物的超过10%重量，优选50%至85%重量，该脂肪性基质任选包含佐剂，该佐剂优选选自亲水性试剂、表面活性剂或其混合物，且这些佐剂为组合物的少于10%重量，优选为相对于组合物重量的1%至3%重量；‑粘合剂，优选为选自亲水性聚合物和热熔剂的亲水性试剂，其为相对于组合物重量的0.2%至18%重量，优选地，当为热熔剂时该粘合剂为少于18%重量，或甚至优选的，当为亲水性聚合物时该粘合剂为相对于组合物重量的少于10%重量；‑稀释剂，如果需要的话，作为填充剂，含量为相对于组合物重量的0至78.8%，优选0至39%且优选5%至15%重量；‑润滑剂，如果需要的话，作为流动剂，含量为相对于组合物重量的0至1.8%。