一类细胞色素P450 3A4酶的特异性探针底物及其应用

摘要

本发明提供了一类细胞色素P450 3A4酶的特异性探针底物及其在CYP3A4酶活测定中的应用，其中酶活测定的具体操作流程如下：选择任一蟾蜍甾烯类系列化合物中的单体作为高特异性探针底物，并借助CYP体外孵育体系开展特异性底物的CYP催化反应，通过定量检测单位时间内产物生成量或底物消除量来测定各生物样品及细胞中CYP3A4酶的活性。本发明可用于不同种属、不同个体来源生物样本中CYP3A4酶活的定量评估，以及不同来源的动物组织细胞培养液及细胞制备物中CYP3A4酶活的定量测定。

主权项

1.一类细胞色素P450 3A4酶的特异性探针底物，其特征在于：所述细胞色素P450 3A4酶的特异性探针底物为一类具有式（1）或式（2）结构的蟾蜍甾烯类系列化合物中的单体，其中R₁为—H、—OH或—OAc基团。