发明名称 |
合成莫吉司坦的新方法 |
摘要 |
本发明涉及用于合成莫吉斯坦的方法,莫吉斯坦是(R,S)-3-[2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-噻唑烷-3-基]-3-氧丙酸乙酯,所述方法包括以下步骤:形成式2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-二氧戊环(4)的新的环状中间体;形成(R,S)-2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-噻唑烷(6)并使后者与丙二酸单乙酯(7)或其盐反应。本发明的莫吉斯坦以高收率和高纯度获得。 |
申请公布号 |
CN101883761B |
申请公布日期 |
2013.03.27 |
申请号 |
CN200880118955.X |
申请日期 |
2008.12.02 |
申请人 |
多姆普公司 |
发明人 |
恩里科·维加诺;马西米利亚诺·阿瑞吉;雷纳托·莫尔特尼;西蒙娜·兰弗兰科尼;欧内斯托·兰多尼奥 |
分类号 |
C07D277/04(2006.01)I;C07D317/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D277/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 |
代理人 |
杨淑媛;郑霞 |
主权项 |
1.用于合成莫吉斯坦的方法,莫吉斯坦是(R,S)-3-[2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-噻唑烷-3-基]-3-氧丙酸乙酯,所述方法包括以下步骤:a)使愈创木酚(2)与2-X甲基-1,3-二氧戊环(3)反应以获得2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-二氧戊环(4):<img file="FSB00000857885100011.GIF" wi="1823" he="529" />其中X是离去基团b)使在步骤a)中得到的2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-二氧戊环(4)与半胱胺(5)在酸存在下反应以获得(R,S)-2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-噻唑烷(6):<img file="FSB00000857885100012.GIF" wi="1830" he="441" />c)使(R,S)-2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-1,3-噻唑烷(6)与丙二酸单乙酯(7)或其盐在缩合剂存在下反应以获得莫吉斯坦(1):<img file="FSB00000857885100021.GIF" wi="1841" he="655" /> |
地址 |
意大利阿奎拉省 |