发明名称 作为食欲素受体拮抗剂的取代的二氮杂环庚烷化合物
摘要 本发明涉及取代的二氮杂环庚烷化合物,其是食欲素受体拮抗剂,并且用于治疗或预防与食欲素受体有关的神经性和精神性障碍和疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物,和这些化合物和组合物在预防或治疗与食欲素受体有关的这类疾病中的用途。
申请公布号 CN101627028B 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN200780050811.0 申请日期 2007.11.30
申请人 默沙东公司 发明人 J·M·伯格曼;M·J·布雷斯林;P·J·科尔曼;C·D·科克斯;S·P·默瑟;A·J·勒克
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘健;李连涛
主权项 1.选自下列的化合物:6-氟-2-{(5R)-5-甲基-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}喹唑啉;5-氯-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-1,3-苯并<img file="FSB00000865471400011.GIF" wi="63" he="59" />唑;3-{[(7R)-4-(5-氯-1,3-苯并<img file="FSB00000865471400012.GIF" wi="64" he="60" />唑-2-基)-7-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]羰基}-4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-{[(7R)-4-(5-氯-1,3-苯并<img file="FSB00000865471400013.GIF" wi="64" he="60" />唑-2-基)-7-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]羰基}-4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酸;[3-{[(7R)-4-(5-氯-1,3-苯并<img file="FSB00000865471400014.GIF" wi="64" he="60" />唑-2-基)-7-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]羰基}-4-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]甲醇;6,7-二氟-2-{(5R)-5-甲基-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}喹喔啉;5-甲基-2-{(5R)-5-甲基-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}噻吩并[2,3-d]嘧啶;2-{(5R)-5-甲基-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-5,6,7,8-四氢喹唑啉;2-{(5R)-5-甲基-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶;2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-7,8-二氢喹啉-5(6H)-酮;6-氯-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮;5-甲基-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}呋喃并[2,3]嘧啶;2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-6,7-二氢-5H-吡喃并[2,3-d]嘧啶;(5R)-5-甲基-1-(5-甲基-4-丙基嘧啶-2-基)-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷;(5R)-1-[4-氯-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷;(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1-[4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]-1,4-二氮杂环庚烷;(5R)-1-[4-甲氧基-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷;2-甲基-6-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}吡啶-3-基)甲醇;4-甲基-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-1,3-苯并<img file="FSB00000865471400021.GIF" wi="64" he="61" />唑;5-甲基-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}噻吩并[2,3-d]嘧啶;2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-5,6,7,8-四氢喹唑啉;2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶;5,6-二甲基-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}呋喃并[2,3-d]嘧啶;4-乙氧基-5,6-二甲基-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}呋喃并[2,3-d]嘧啶;1,3-二甲基-6-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶;5-溴-2-{(5R)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基}-1,3-苯并<img file="FSB00000865471400022.GIF" wi="63" he="60" />唑;(5R)-5-甲基-1-[4-甲基-5-(三氟甲基)-嘧啶-2-基]-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷;(5R)-1-[4-甲氧基-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基]-5-甲基-4-[2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷;或者其可药用盐。
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