发明名称 |
作为PI3K抑制剂用于治疗抗增殖障碍的哌嗪子基三嗪化合物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物,R<sup>1</sup>是甲基、正己基、氨基乙基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二甲基氨基乙基、丙烯酰基氨基乙基、甲丙烯酰基氨基乙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基;或者R<sup>1</sup>是携带连接基和标记的氨基乙基、丙烯酰基或丙烯酰基氨基乙基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>,相互独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>共同形成亚甲基桥或亚乙基桥;及其互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐。这些化合物有效预防或治疗受PI3激酶和/或mTOR调节的疾病或障碍,具体为治疗高增殖障碍。<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="223" he="184" /> (I) |
申请公布号 |
CN103002899A |
申请公布日期 |
2013.03.27 |
申请号 |
CN201180021513.5 |
申请日期 |
2011.04.27 |
申请人 |
巴塞尔大学 |
发明人 |
V.克米尔贾诺维奇;N.克米尔加诺维奇;B.吉泽;M.维曼 |
分类号 |
A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/53(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
徐晶;李进 |
主权项 |
1. 一种式(I)化合物<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="223" he="186" />(I)其中R<sup>1</sup>是甲基、正己基、氨基乙基、甲基氨基乙基、乙基氨基乙基、二甲基氨基乙基、丙烯酰基氨基乙基、甲基丙烯酰基氨基乙基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-磺酰基、丙烯酰基或甲基丙烯酰基;或者R<sup>1</sup>是携带连接基和标记的氨基乙基、丙烯酰基或丙烯酰基氨基乙基,和R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>,相互独立地为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>共同形成亚乙基桥;及其互变异构体、溶剂合物和药学上可接受的盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |