发明名称 |
成纤维细胞活化蛋白α的抑制剂 |
摘要 |
公开了包含硼酸或氰基官能基的肽基化合物,它们能有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α。除了其它的治疗用途以外,这种肽基化合物还可用于治疗癌症。 |
申请公布号 |
CN101247799B |
申请公布日期 |
2013.03.27 |
申请号 |
CN200680030771.9 |
申请日期 |
2006.07.05 |
申请人 |
塔夫茨大学信托人 |
发明人 |
W·W·巴乔夫钦;H·赖 |
分类号 |
A61K31/195(2006.01)I;C07C233/00(2006.01)I;C07C235/00(2006.01)I;C07C237/00(2006.01)I;C07C239/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/195(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;李连涛 |
主权项 |
1.一种具有式(I)结构的化合物<img file="FSB00000966057700011.GIF" wi="950" he="341" />其中L不存在;R<sup>1</sup>选自取代或未取代的5、6和7元单环或双环芳基-C<sub>0-5</sub>烷基-C(O)-和取代或未取代的5、6和7元单环或双环杂芳基-C<sub>0-5</sub>烷基-C(O)-;R<sup>2</sup>选自H和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>羟基烷基,C<sub>1-6</sub>硫烷基和C<sub>1-6</sub>芳烷基;W选自B(Y<sup>1</sup>)(Y<sup>2</sup>)和CN;和Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立地是OH,或是可以水解成硼酸的基团,或者与它们连结的硼原子一起形成一个可以水解成硼酸的5至8元环,其中所述化合物抑制成纤维细胞活化蛋白α酶活性。 |
地址 |
美国麻萨诸塞州 |