| 发明名称 | 吡啶-2-基硫基酸酯及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有抗炎性质的吡啶-2-基硫基酸酯化合物。本发明尤其涉及新型抗炎的具有通式1的结构的吡啶-2-基硫基的杂环酸酯，它们的抗炎活性已经关于由于抑制细胞因子刺激的细胞粘附分子ICAM-1表达而对分离自人外周血的嗜中性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的表面上的抑制进行筛选。发现化合物RS-Z，3-(吡啶-2-基硫基)-丙酸戊酯(结构1a，R<sub>1</sub>＝H，R<sub>2</sub>＝H，R<sub>3</sub>＝CH<sub>2</sub>COOC<sub>5</sub>H<sub>11</sub>)对于ICAM-1和嗜中性粒细胞粘附抑制是最有效的，并且发现所述化合物有效地减轻由导致炎性病症或类似病症的过量白血病浸润介导的炎症，如小鼠的急性肺损伤和急性呼吸窘迫综合征。 | ||
| 申请公布号 | CN103003242A | 申请公布日期 | 2013.03.27 |
| 申请号 | CN201180035064.X | 申请日期 | 2011.07.20 |
| 申请人 | 科学与工业研究委员会 | 发明人 | 亚达布·钱德拉·萨尔马;迪利普·钱德拉·博拉;帕鲁许里·甘加达尔·拉奥;巴拉拉姆·高希;萨克希·巴尔万特 |
| 分类号 | C07D213/70(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 吴胜周 |
| 主权项 | 1.通式1的化合物：<img file="FDA00002742294500011.GIF" wi="318" he="165" />通式1其中，R<sub>1</sub>＝H；R<sub>2</sub>＝H，COOMe；R<sub>3</sub>＝(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sub>4</sub>；R<sub>4</sub>＝C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>，C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>，C<sub>5</sub>H<sub>11</sub>，C<sub>6</sub>H<sub>11</sub>；n＝1-7。 | ||
| 地址 | 印度新德里 | ||