特定氨基-哒嗪类，与其组合物，及其使用方法

摘要

本发明提供一种式(I)化合物，或其药用盐，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、X及m均如本文中之定义。亦提供一种药物组合物，其包含式I化合物，或其药用盐。亦提供一种使用式I化合物或其药用盐之方法。式I

主权项

1.一种式I化合物：式I或其药用盐，其中：R¹系选自氢、卤素、CN、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C(O)OR^a、C(O)NR^bR^c、OR^a、NR^bR^c、C_6-10芳基及5-10元杂芳基；R²系选自C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、5-10元杂芳基及NR^bR^c，其中各该C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代：卤素、CN、氧代、(CH₂)_nOR^a、(CH₂)_nOC(O)R^a、(CH₂)_nOC(O)OR^a、(CH₂)_nOC(O)NR^bR^c、(CH₂)_nNR^bR^c、(CH₂)_nNR^dC(O)R^a、(CH₂)_nNR^dC(O)OR^a、(CH₂)_nNR^dC(O)NR^bR^c、(CH₂)_nNR^dC(O)C(O)NR^bR^c、(CH₂)_nNR^dC(S)R^a、(CH₂)_nNR^dC(S)OR^a、(CH₂)_nNR^dC(S)NR^bR^c、(CH₂)_nNR^dC(NR^e)NR^bR^c、(CH₂)_nNR^dS(O)R^a、(CH₂)_nNR^dSO₂R^a、(CH₂)_nNR^dSO₂NR^bR^c、(CH₂)_nC(O)R^a、(CH₂)_nC(O)OR^a、(CH₂)_nC(O)NR^bR^c、(CH₂)_nC(S)R^a、(CH₂)_nC(S)OR^a、(CH₂)_nC(S)NR^bR^c、(CH₂)_nC(NR^e)NR^bR^c、(CH₂)_nSR^a、(CH₂)_nS(O)R^a、(CH₂)_nSO₂R^a、(CH₂)_nSO₂NR^bR^c、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、(CH₂)_nC_3-8环烷基、(CH₂)_n3-8元杂环烷基、(CH₂)_nC_6-10芳基及(CH₂)_n5-10元杂芳基，其中各该C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、(CH₂)_nC_3-8环烷基、(CH₂)_n3-8元杂环烷基、(CH₂)_nC_6-10芳基及(CH₂)_n5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个R^f取代基取代；R³系选自氢、卤素、CN、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C(O)OR^a、C(O)NR^bR^c、OR^a、NR^bR^c、C_6-10芳基及5-10元杂芳基；R⁴系选自氢、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C(O)R^a、C(O)OR^a、C(O)NR^bR^c及SO₂R^a；R⁵及R⁶分别独立选自：氢、卤素、C_1-6烷基及C_1-6卤烷基；或者，R⁵及R⁶与其所键结之碳原子共同形成C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基或3-8元杂环烯基，其分别可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代：卤素、CN、氧代、OR^a、OC(O)R^a、OC(O)OR^a、NR^bR^c、C(O)R^a、C(O)OR^a、C(O)NR^bR^c、S(O)R^a、SO₂R^a、SO₂NR^bR^c、C_1-6烷基及C_1-6卤烷基；R⁷系选自：C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基及5-10元杂芳基，其分别可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代：卤素、CN、氧代、OR^a、OC(O)R^a、OC(O)OR^a、OC(O)NR^bR^c、NR^bR^c、NR^dC(O)R^a、NR^dC(O)OR^a、NR^dC(O)NR^bR^c、NR^dC(O)C(O)NR^bR^c、NR^dC(S)R^a、NR^dC(S)OR^a、NR^dC(S)NR^bR^c、NR^dC(NR^e)NR^bR^c、NR^dS(O)R^a、NR^dSO₂R^a、NR^dSO₂NR^bR^c、C(O)R^a、C(O)OR^a、C(O)NR^bR^c、C(S)R^a、C(S)OR^a、C(S)NR^bR^c、C(NR^e)NR^bR^c、SR^a、S(O)R^a、SO₂R^a、SO₂NR^bR^c、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基，及5-10元杂芳基，其中各该C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个R^f取代基取代；R⁸及R⁹每次出现时系分别独立选自：氢、卤素及C_1-6烷基；X系选自：键、-(CH₂)_p-、-(CH₂)_pC(O)(CH₂)_q-、-(CH₂)_pO(CH₂)_q-、-(CH₂)_pS(CH₂)_q-、-(CH₂)_pNR^d(CH₂)_q-、-(CH₂)_pC(O)O(CH₂)_q-、-(CH₂)_pOC(O)(CH₂)_q-、-(CH₂)_pNR^dC(O)(CH₂)_q-、-(CH₂)_pC(O)NR^d(CH₂)_q-、-(CH₂)_pNR^dC(O)NR^d(CH₂)_q-、-(CH₂)_pNR^dSO₂(CH₂)_q-、及-(CH₂)_pSO₂NR^d(CH₂)_q-；或者，X、R²及R³与其所键结之碳原子共同形成5-6元环，其可视需要包含一个或多个选自氧、氮及硫之杂原子，且可视需要包含一个或多个双键，且可视需要经1、2、3、4或5个R^f取代基取代；R^a  每次出现时系分别独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基，其中各该C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个R^f取代基取代；R^b及R^c每次出现时系分别独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基、5-10元杂芳基、C(O)R^g、C(O)OR^g、C(O)NRⁱR^j及SO₂R^g，其中各该C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个R^f取代基取代；R^d每次出现时系分别独立选自：氢及C_1-6烷基；R^e每次出现时系分别独立选自：氢、CN、OH、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基及C_1-6卤烷基；R^f每次出现时系分别独立选自：卤素、CN、OR^h、OC(O)R^h、OC(O)OR^h、OC(O)NRⁱR^j、NRⁱR^j、NR^dC(O)R^h、NR^dC(O)OR^h、NR^dC(O)NRⁱR^j、NR^dC(O)C(O)NRⁱR^j、NR^dC(S)R^h、NR^dC(S)OR^h、NR^dC(S)NRⁱR^j、NR^dC(NR^e)NRⁱR^j、NR^dS(O)R^h、NR^dSO₂R^h、NR^dSO₂NRⁱR^j、C(O)R^h、C(O)OR^h、C(O)NRⁱR^j、C(S)R^h、C(S)OR^h、C(S)NRⁱR^j、C(NR^e)NRⁱR^j、SR^h、S(O)R^h、SO₂R^h、SO₂NRⁱR^j、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基，其中各该C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个R^k取代基取代；或两个结合在同一碳原子上之R^f取代基与其所键结之碳原子共同形成选自下列之基团：羰基、C_3-8环烷基及3-8元杂环烷基；R^g  每次出现时系分别独立选自：C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、苯基、萘基、及C_7-11芳烷基，其分别可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代：卤素、CN、OH、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基及C_1-6卤烷基；R^h每次出现时系分别独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基，其中各该C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个R^k取代基取代；Rⁱ及R^j每次出现时系分别独立选自：氢、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基、5-10元杂芳基、C(O)R^g，及C(O)OR^g，其中各该C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_3-8环烯基、3-8元杂环烷基、3-8元杂环烯基、C_6-10芳基、C_7-11芳烷基及5-10元杂芳基可视需要经1、2、3、4或5个选自下列之取代基取代：卤素、CN、OH、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基及C_1-6卤烷基；R^k每次出现时系分别独立选自：卤素、CN、OH、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、NHC(O)C_1-6烷基、NHC(O)C_7-11芳烷基、NHC(O)OC_1-6烷基、NHC(O)OC_7-11芳烷基、OC(O)C_1-6烷基、OC(O)C_7-11芳烷基、OC(O)OC_1-6烷基、OC(O)OC_7-11芳烷基、C(O)C_1-6烷基、C(O)C_7-11芳烷基、C(O)OC_1-6烷基、C(O)OC_7-11芳烷基、C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_2-6烯基、及C_2-6炔基，其中各C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基，及C_7-11芳烷基取代基可视需要经1、2或3个选自下列之取代基取代：OH、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、NHC(O)C_1-6烷基、NHC(O)C_7-11芳烷基、NHC(O)OC_1-6烷基，及NHC(O)OC_7-11芳烷基；或两个键结在同一碳原子上之R^k取代基与其所键结之碳原子共同形成羰基；m为0、1或2；n每次出现时，分别独立为0、1或2；p为0、1或2；及q为0、1或2；但其限制条件为该化合物不为6-(4-氯苯基)-5-甲基-N-(2-甲基-2-(哌啶-1-基)丙基)哒嗪-3-胺、N-(2-甲基-2-(哌啶-1-基)丙基)-6-苯基-5-丙基哒嗪-3-胺或N-(2-甲基-2-吗啉丙基)-6-苯基-5-丙基哒嗪-3-胺。