发明名称 包含S1P受体激动剂和糖醇的固体药物组合物
摘要 本发明涉及一种适于口服施用的固体药物组合物,其包含:(a)S1P受体激动剂;和(b)糖醇。
申请公布号 CN101797241B 申请公布日期 2013.03.27
申请号 CN201010121300.7 申请日期 2004.04.06
申请人 诺瓦提斯公司;三菱制药株式会社 发明人 大村朋幸;M·普迪派迪;A·E·罗伊斯;C·吕埃格尔;佐佐木正喜;田村德裕
分类号 A61K31/137(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 A61K31/137(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.制备适合于口服施用的固体制剂形式的药物组合物的方法,其包括:(a)将S1P受体激动剂与糖醇混合,所述糖醇选自甘露醇、麦芽糖醇、肌醇、木糖醇或乳糖醇;(b)将(a)中获得的混合物粉碎和/或制粒;和(c)将(b)中获得的粉碎的和/或制粒的混合物与润滑剂混合,其中所述S1P受体激动剂选自2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇、其药学上可接受的盐和下式的2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇的磷酸酯<img file="FSB00000926846100011.GIF" wi="737" he="632" />其中R<sub>2a</sub>是H,R<sub>3a</sub>是OH,X<sub>a</sub>是O,且R<sub>1a</sub>和R<sub>1b</sub>是OH。
地址 瑞士巴塞尔