发明名称 芳基丙酰-N-甲基氧肟酸类尿素酶抑制剂及其合成和用途
摘要 一类芳基丙酰-N-甲基氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<img file="DDA00002689186400011.GIF" wi="490" he="313" />它们对尿素酶有较好的抑制作用,可以用于制备抗胃炎、胃溃疡、尿路结石等药物,本发明公开了其制法。
申请公布号 CN102976975A 申请公布日期 2013.03.20
申请号 CN201210590651.1 申请日期 2012.12.29
申请人 吉首大学 发明人 肖竹平;彭知云;黄莘;周利虎;周银
分类号 C07C259/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/04(2006.01)I 主分类号 C07C259/06(2006.01)I
代理机构 南京知识律师事务所 32207 代理人 黄嘉栋
主权项 1.一类芳基丙酰-N-甲基氧肟酸化合物,其特征是它们具有如下结构通式:<img file="FDA00002689186200011.GIF" wi="490" he="313" />式I中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的定义取自下列各组之任一组:(1)R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>1</sup>=F,Cl,Br,NO<sub>2</sub>,OH,OMe,OEt,NH<sub>2</sub>,NMe<sub>2</sub>,NEt<sub>2</sub>,H,Me或Et;(2)R<sup>1</sup>=R<sup>3</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=F,Br,NO<sub>2</sub>,OH,OMe,OEt,NH<sub>2</sub>,NMe<sub>2</sub>,NEt<sub>2</sub>,Me,Et或CF<sub>3</sub>;(3)R<sup>3</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=Cl;(4)R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>3</sup>=F,Cl,Br,NO<sub>2</sub>,OH,OMe,OEt,NH<sub>2</sub>,NMe<sub>2</sub>,NEt<sub>2</sub>,Me,CF<sub>3</sub>或OBn;(5)R<sup>1</sup>=OH和R<sup>3</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=F,Br,NO<sub>2</sub>,OH,OMe,OEt,NH<sub>2</sub>,NMe<sub>2</sub>,NEt<sub>2</sub>,Me或Et;(6)R<sup>1</sup>=OH和R<sup>3</sup>=H,R<sup>2</sup>=R<sup>4</sup>=Cl;(7)R<sup>1</sup>=OH和R<sup>2</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>3</sup>=F,Cl,Br,NO<sub>2</sub>,OH,OMe,OEt,NH<sub>2</sub>,NMe<sub>2</sub>,NEt<sub>2</sub>,Me或Et;(8)R<sup>1</sup>=OH和R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=H,R<sup>4</sup>=F、Cl或Br;(9)R<sup>1</sup>=OH和R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=F、Cl或Br;(10)R<sup>1</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=F、Cl、OH、OMe或NO<sub>2</sub>;(11)R<sup>1</sup>=F和R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=H,R<sup>4</sup>=OMe;(12)R<sup>1</sup>=F和R<sup>3</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=OH或OMe;(13)R<sup>1</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=F,R<sup>3</sup>=Me,OH或OMe。
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