| 发明名称 | 从D-葡糖醛酸内酯合成DGJNAc以及用来抑制α-N-乙酰半乳糖胺酶的用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了从D-葡糖醛酸内酯便利地且可按比例放大地以总产率为20%合成DGJNAc ID。DGJNAc是GalNAcases的第一高效的且特异性的竞争性抑制剂。DGJNAc ID还是氨基己糖苷酶的竞争性抑制剂。还示出了L-DGJNAc IL的合成和活性。将DGJNAc用作GalNAcases的有效且特异性的抑制剂将允许有益地研究和治疗多种疾病，包括辛德勒疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN102985092A | 申请公布日期 | 2013.03.20 |
| 申请号 | CN201180015973.7 | 申请日期 | 2011.01.28 |
| 申请人 | 牛津大学之校长及学者 | 发明人 | 乔治·威廉·约翰·富力特;特里·道格拉斯·巴特斯 |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07H5/06(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人 | 李中奎 |
| 主权项 | 一种用于从D‑葡糖醛酸内酯合成DGJNAc或DGJNAc衍生物的方法，所述方法包括以下步骤：在葡糖醛酸内酯的C5处引入氮，使C3处的羟基的构型翻转，以及通过在C6与C2之间引入氮而形成哌啶环。 | ||
| 地址 | 英国牛津 | ||