用于制备光学活性的3-取代-3-甲酰基-2-羟基丙酸化合物的方法

摘要

本发明提供了光学活性的3-取代-3-甲酰基-2-羟基丙酸化合物(4)的制备方法，所述方法包括使乙醛酸化合物(1-1)或(1-2)与醛(2)在光学活性的吡咯烷化合物(3)的存在下反应的步骤，其中每个符号与说明书中的定义相同。

主权项

1.一种制备由式(4)表示的光学活性的3-取代-3-甲酰基-2-羟基丙酸化合物的方法：其中R¹是任选具有选自下面的G1组的一个或多个取代基的C₁-C₂₀烃基或氢原子，R²和R³各自独立地为任选具有选自下面的G1组的一个或多个取代基的C₁-C₂₀烃基、任选具有选自下面的G1组的一个或多个取代基的C₁-C₁₂烷氧基、任选具有选自下面的G1组的一个或多个取代基的杂环基或氢原子，并且标记有＊的碳原子是不对称碳原子，所述方法包括使由式(1-1)表示的乙醛酸化合物：其中R¹与上面的定义相同，并且n是2以上的整数，或由式(1-2)表示的乙醛酸化合物：其中R¹和n与上面的定义相同，与由式(2)表示的醛：其中R²和R³与上面的定义相同，在由式(3)表示的光学活性的吡咯烷化合物的存在下反应的步骤：其中Ar¹和Ar²各自独立地为任选具有选自下面的G2组的一个或多个取代基的苯基、C₁-C₁₂链烃基、C₃-C₁₂脂环烃基或氢原子，R⁴是氢原子、氟原子、羟基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂氟代烷氧基或由-OSiR⁵R⁶R⁷表示的甲硅烷氧基，其中R⁵、R⁶和R⁷各自独立地为C₁-C₈烷基或C₆-C₂₀芳基，并且标记有＊＊的碳原子是不对称碳原子；G1组：由任选具有选自G2组的一个或多个取代基的C₆-C₂₀芳基、任选具有选自G2组的一个或多个取代基的芳香族杂环基、C₁-C₁₂烷氧基、具有一个或多个任选带有选自G2组的一个或多个取代基的C₆-C₂₀芳基的C₁-C₁₂烷氧基、卤素原子和氧代基组成的组；G2组：由C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₂-C₁₃烷氧羰基、C₁-C₁₂氟代烷基、C₂-C₁₃酰基、硝基、氰基、被保护的氨基和卤素原子组成的组。