| 发明名称 |
一类具有外周镇痛作用的κ阿片受体激动剂 |
| 摘要 |
本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性，EC<sub>50</sub>均为nM水平，其中活性最强的化合物的EC<sub>50</sub>为9.57±0.19nM，可用于外周镇痛。镇痛试验的结果表明，扭体抑制率与化合物浓度存在剂量依赖关系。<img file="DSA00000822458000011.GIF" wi="630" he="516" /> |
| 申请公布号 |
CN102977106A |
申请公布日期 |
2013.03.20 |
| 申请号 |
CN201210543764.6 |
申请日期 |
2012.12.12 |
| 申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
严明;何玲;张陆勇;杨欢 |
| 分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;C40B30/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐：<img file="FSA00000822458100011.GIF" wi="633" he="443" />其中：R<sub>1</sub>代表氢原子、氯原子或酰胺基，其中酰胺基氮原子上可连接六元环烷基或具有3-5个碳原子的低级烷基；R<sub>2</sub>代表氢原子或酰胺基，其中酰胺基氮原子上可连接具有5-6个碳原子的环烷基或叔丙基；R<sub>3</sub>代表氢原子、氟原子或溴原子。 |
| 地址 |
211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |
