微管蛋白抑制剂吲地布林的口服固体药物制剂

摘要

本发明涉及用于难溶且由此难以生物利用的微管蛋白抑制剂吲地布林的口服给药的药物制剂及其制备方法。特别地，提供了用于口服给药的吲地布林药物制剂，它包含：含有具有占颗粒至少99体积％的小于20μm颗粒大小的微粉化吲地布林的颗粒；至少一种亲水性表面活性剂；和一种或多种包囊化赋形剂。

主权项

用于口服给药的吲地布林药物制剂，包含：含有具有占颗粒至少90体积％的小于10μm颗粒大小的微粉化吲地布林的颗粒；至少一种选自聚山梨醇酯类、伯洛沙姆类、克列莫弗类和聚亚烷基二醇类的亲水性表面活性剂；和一种或多种选自微晶纤维素、明胶、淀粉、和二氧化硅气凝胶或其任意组合的包囊化赋形剂；其中该药物制剂包含10‑50重量％用量的吲地布林，1‑10重量％用量的至少一种亲水性表面活性剂；和40‑80重量％用量的另外的包囊化赋形剂。