| 发明名称 | 制备取代的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法 | ||
| 摘要 | 制备1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的方法，从硫代烷基或硫代环烷基取代的吲哚-2-酮化合物开始，包括a）将硫代烷基或硫代环烷基取代的吲哚-2-酮化合物溶解或悬浮在极性溶剂中，b）将含硫盐加入到所述溶液或悬浮液中，且c）反应混合物在回流下于一定温度下加热，所述温度最高为极性溶剂的沸点温度。本发明制备的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮作为中间体用于合成药学和/或农业的精细化学品和活性成分。 | ||
| 申请公布号 | CN102985406A | 申请公布日期 | 2013.03.20 |
| 申请号 | CN201180034200.3 | 申请日期 | 2011.05.06 |
| 申请人 | 拜耳知识产权有限责任公司 | 发明人 | K·西格尔;G·凯里格 |
| 分类号 | C07D209/34(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人 | 苏萌;钟守期 |
| 主权项 | 1.制备式（I）的化合物的方法，<img file="FDA00002722849800011.GIF" wi="528" he="339" />其中R<sup>1a</sup>至R<sup>1d</sup>彼此独立地选自氢、氟、氯、溴和三氟甲基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，所述烷基基团未被取代或被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基的取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基，所述环烷基基团未被取代或被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基，所述烷氧基基团为支化的或未支化的，且未被取代或被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基的取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷氧基，所述环烷氧基基团未被取代或被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷硫基，所述烷硫基基团为支化的或未支化的，且未被取代或被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的取代基取代，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷硫基，所述环烷硫基基团未被取代或被选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基的一个或多个取代基取代，以及苯基或1-萘基或2-萘基或含有1至2个杂原子的五元或六元杂芳环，所述杂原子彼此独立地选自O或N，且所述芳基或杂芳基基团未被取代或被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷硫基的取代基取代，由式（II）的化合物开始，<img file="FDA00002722849800012.GIF" wi="491" he="309" />其中R<sup>1a</sup>至R<sup>1d</sup>如式（I）的定义，且R<sup>2</sup>为未被取代或取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>14</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、苄基或CH<sub>2</sub>-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，特征在于a）将式（II）的化合物溶解或悬浮在极性溶剂中，b）将含硫盐加入到所述溶液或悬浮液中，且c）反应混合物在回流下于一个温度下加热，所述温度最高为极性溶剂的沸点温度。 | ||
| 地址 | 德国蒙海姆 | ||