具有抗雄激素性质的新型芳基酰胺衍生物

摘要

本发明涉及具有式(I)的新型芳基酰胺衍生物及其立体异构体和药学上可接受的盐，其中R1～R11、R’、R”、z和X如权利要求中所定义。式(I)的芳基酰胺衍生物具有抗雄激素性质。本发明还涉及式(I)的化合物作为药剂的应用，涉及包含该芳基酰胺衍生物的药物组合物，还涉及该芳基酰胺衍生物的制备。

主权项

1.一种具有式(I)的芳基酰胺衍生物：以及其立体异构体与药学上可接受的盐；其中R’和R”各自独立地选自由H和烷基组成的组；z是0～3的整数；R1选自由H、卤素、(全)卤烷基、羟基和(CH₂)_nCHO组成的组，其中n是0～6的整数；R2选自由H、烷基、卤素、三氟甲基、(卤)烷基、羟基和(CH₂)_nCHO组成的组，其中n是0～6的整数；R3选自由NO₂、CN、COR、COOH、CONHR、卤素和羟基组成的组，其中R是氢或烷基；R4和R5各自独立地选自由H、烷基和卤素组成的组，或R4和R5及与其连接的碳原子一起形成经取代的或未经取代的脂肪族环、脂肪族杂环、芳香族环或芳香族杂环；R6～R10各自独立地选自由H、烷基、卤素、(全)卤烷基、CN、NO₂、COR、COOH、CONHR、NR₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH₃、烷硫基、烷亚磺酰基和烷磺酰基组成的组，其中R的定义如上所述；条件是R6～R10中的至少一个不是H；或两相邻的R6～R10及与其连接的碳原子一起形成经取代的或未经取代的脂肪族环、脂肪族杂环、芳香族环或芳香族杂环；X选自由O、S、S(O)、SO₂、NR12、CH₂和CO组成的组，其中R12选自由H、烷基、COCH₃和COR组成的组，其中R的定义如上所述；或当z为0时，X可以为N并且与R11—起形成选自由吗啉、1,2,4-三唑、咪唑和经N-取代的咪唑组成的组中的杂环；和当不如上所述与X形成环时，R11选自由烷基、烯基、(全)卤烷基、卤烯基、烷基-CN和芳基、杂芳基、脂肪族5～7元环或脂肪族5～7元杂环组成的组，所述芳基、杂芳基、脂肪族5～7元环或脂肪族5～7元杂环可选地取代有1～5个取代基，所述取代基选自由烷基、卤素、(全)卤烷基、CN、NO₂、COR、COOH、CONHR、NR₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、NHSO₂R、NHCSCH₃、烷硫基、烷亚磺酰基和烷磺酰基组成的组，其中R的定义如上所述。