发明名称 |
一种手性吡咯烷化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种手性吡咯烷化合物及其制备方法,该化合物用做多尼培南中间体,具体涉及化合物(Ⅸ)的制备方法。该化合物采用芳酰基保护巯基,用烯丙氧羰基保护氨基,制备溴代物,用磺酰胺基团取代,所制备的化合物工艺路线可行,能够实现工业化生产。该类化合物质量高,为片状结晶,容易提纯,并且可以用HPLC准确测定纯度,避免了使用滴定或衍生的方法测定含量等缺点。在用于和多尼培南母核连接合成多尼培南时,提高了母核的利用率,简化了多尼培南原料药的纯化工艺,减少了加氢催化剂的用量,避免了使用三氯化铝脱保护引进副产物,保护基最后转化为气体可完全除尽,使得最后多尼培南原料药的收率高,纯度好,降低了原料药产品的制造成本。<img file="2012105185429100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="200" he="176" />Ar=Ph;PhCH<sub>2</sub>;4-NO<sub>2</sub>Ph;4-CH<sub>3</sub>Ph。 |
申请公布号 |
CN102964286A |
申请公布日期 |
2013.03.13 |
申请号 |
CN201210518542.9 |
申请日期 |
2012.12.06 |
申请人 |
石家庄万尚医药科技有限公司;河北博伦特药业有限公司 |
发明人 |
张敬栓;程喜伟;霍竹林;刘少倩;尚慕宏;李玮 |
分类号 |
C07D207/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/12(2006.01)I |
代理机构 |
石家庄新世纪专利商标事务所有限公司 13100 |
代理人 |
董金国 |
主权项 |
1.一种手性吡咯烷化合物,其特征在于其结构如式Ⅸ所示:<img file="97535DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="193" he="169" />其中:Ar=Ph;PhCH<sub>2</sub>;4-NO<sub>2</sub>Ph;4-CH<sub>3</sub>Ph。 |
地址 |
050035 河北省石家庄市高新区黄河大道136号科技中心11层 |