| 发明名称 | 一种美托洛尔有关物质E的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质E：1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤：2-羟基苯乙酸(Ⅲ)先与氯甲酸酯反应生成混合酸酐后再还原得到2-羟基苯乙醇(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)与卤化苄反应得到2-苄氧基苯乙醇(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)与甲基化试剂反应形成1-苄氧基-2-(2-甲氧乙基)苯(Ⅵ)，化合物(Ⅵ)经钯碳氢化后得到2-(2-甲氧基乙基)苯酚(Ⅶ)，化合物(Ⅶ)在相转移催化剂存在下，与环氧氯丙烷反应得到2-((2-(2-甲氧乙基)苯氧)甲基)环氧乙烷(Ⅷ)，化合物(Ⅷ)发生异丙胺化反应后得到化合物(Ⅰ)。该路线成本低廉，操作简单，环境友好并能以高收率得到产物。 | ||
| 申请公布号 | CN102964259A | 申请公布日期 | 2013.03.13 |
| 申请号 | CN201210531895.2 | 申请日期 | 2012.12.11 |
| 申请人 | 上海奥博生物医药技术有限公司 | 发明人 | 陈欢生;陈宇;卢玉华;邹青 |
| 分类号 | C07C217/32(2006.01)I;C07C213/04(2006.01)I;C07C41/16(2006.01)I;C07C43/205(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人 | 吴泽群 |
| 主权项 | 1.一种合成1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的方法，<img file="FDA00002563887900011.GIF" wi="448" he="275" />包含如下步骤：(a)、2-羟基苯乙酸(Ⅲ)先与氯甲酸酯反应生成混合酸酐后再还原为2-羟基苯乙醇(Ⅳ)，<img file="FDA00002563887900012.GIF" wi="939" he="291" />(b)、化合物(Ⅳ)与卤化苄反应得到2-苄氧基苯乙醇(Ⅴ)，<img file="FDA00002563887900013.GIF" wi="936" he="278" />(c)、化合物(Ⅴ)与甲基化试剂反应形成1-苄氧基-2-(2-甲氧乙基)苯(Ⅵ)，<img file="FDA00002563887900014.GIF" wi="936" he="278" />(d)、化合物(Ⅵ)经钯碳氢化后得到2-(2-甲氧基乙基)苯酚(Ⅶ)，<img file="FDA00002563887900015.GIF" wi="995" he="278" />(e)、化合物(Ⅶ)在相转移催化剂存在下，与环氧氯丙烷反应得到2-((2-(2-甲氧乙基)苯氧)甲基)环氧乙烷(Ⅷ)，<img file="FDA00002563887900016.GIF" wi="992" he="278" />(f)、化合物(Ⅷ)发生异丙胺化反应后得到1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)，<img file="FDA00002563887900021.GIF" wi="1184" he="281" /> | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科园区哈雷路1011号601室 | ||