含天门冬氨酸-葡聚糖的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂及其制备方法

摘要

本发明提供了含天门冬氨酸-葡聚糖的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂及其制备方法。解决现有技术造影剂弛豫率低的问题。该造影剂是以葡聚糖为载体，将天门冬氨酸连接到1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）上，再与顺磁性金属离子按1:1摩尔比配位获得的配合物。本发明提供的含天门冬氨酸-葡聚糖的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂的制备方法，通过控制反应原料的用量比、溶液pH值、反应温度及反应时间，制备得到具有较高的弛豫效率的造影剂。该造影剂可以用于磁共振成像，当造影剂成像结束后，所携带的天门冬氨酸对于心脏具有保护作用，是一种双功能的成像造影剂。

主权项

1.含天门冬氨酸-葡聚糖的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂，其特征在于，该造影剂是以葡聚糖为载体，将天门冬氨酸连接到1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）上，再与顺磁性金属离子按1:1摩尔比配位获得的配合物，其具有如下结构：m=2或3；M^m+是顺磁性金属离子，是顺磁性金属元素的+2或+3价离子；R是，i=2；X₁为每个葡聚糖分子上连接的DOTA化合物的数目，X₁=31~37；X₂为未参加反应的葡聚糖分子的数目，X₂=28~35；X₃为每个葡聚糖分子上连接的天门冬氨酸化合物的数目，X₃=25~28。