肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统

摘要

本发明公开了一种肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，通过如下步骤制得：1）卟啉衍生物或金属卟啉衍生物的制备；2）环糊精衍生物的制备；3）卟啉－环糊精衍生物联合体系的制备；4）卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的制备；5）药物剂型的制备；6）卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的功能配体修饰。本发明避免了单一疗法的局限性，强化肿瘤协同治疗中抗癌药物的效果，具有非常好的体外、体内抑瘤效果，解决了目前基于光动力疗法和化学疗法的简单肿瘤协同治疗中光敏剂特异选择性低、普通化学药物水溶性和主动靶向能力不强等技术问题。

主权项

肿瘤治疗用配体功能化超分子纳米给药系统，其特征在于，通过如下步骤制得：1）卟啉衍生物或金属卟啉衍生物的制备；2）环糊精衍生物的制备；3）卟啉－环糊精衍生物联合体系的制备：由前两步制备得到的卟啉衍生物或者金属卟啉衍生物与环糊精衍生物发生缩合或亲核取代反应而得到卟啉－环糊精衍生物联合体系；其中卟啉衍生物或金属卟啉衍生物与环糊精衍生物的摩尔比为1:1‑1:4；4）卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的制备：将卟啉－环糊精衍生物联合体系与抗癌药物进行包结，使抗癌药物包结于环糊精衍生物体系内，从而制备得到卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系；其中环糊精衍生物与抗癌药物的摩尔比为1:1‑1:2；5）药物剂型的制备：通过载体材料对第4）步所得的卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系进行包覆，制备得到所需剂型的卟啉－环糊精衍生物超分子纳米药物体系；6）卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系的功能配体修饰：根据病变细胞的生理和病理特征，选用过量的能表征肿瘤组织或细胞增殖、血管生成或代谢相关的特异性因子对第5）步得到的所需剂型的卟啉－环糊精衍生物超分子药物体系进行配体修饰，从而提高体系的主动靶向作用，最终完成具有对肿瘤细胞特异性识别功能的超分子纳米给药系统的制备。