| 发明名称 |
一类噻吩并咪唑衍生物及其应用 |
| 摘要 |
本发明涉及一类噻吩并咪唑衍生物及其在抑制聚（ADP-核糖）聚合酶活性的应用，其具有式（I）结构。本发明的结构如式（I）所示的化合物对聚（ADP-核糖）聚合酶的半数抑制浓度普遍在10<sup>-7</sup>mol.L<sup>-1</sup>左右。该系列化合物可用于肿瘤、局部缺血性疾病、糖尿病、炎症性疾病的预防和治疗。<img file="DDA00002412954800011.GIF" wi="371" he="319" />式（I）。 |
| 申请公布号 |
CN102964354A |
申请公布日期 |
2013.03.13 |
| 申请号 |
CN201210460829.0 |
申请日期 |
2012.11.16 |
| 申请人 |
江苏先声药业有限公司;江苏先声药物研究有限公司 |
发明人 |
金秋;刘肇彧;黄伟;赵勇;王梦妤;尹引;杨洁 |
| 分类号 |
C07D495/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.结构如式（I）所示的化合物、其药学上可接受的盐： <img file="FDA00002412954600011.GIF" wi="371" he="320" />式（I）其中， L选自-(CH<sub>2</sub>)n-，其中n选自0，1； R<sub>1</sub>选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基； R<sub>2</sub>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>全碳单环环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环杂环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基，其中所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>全碳单环环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>单环杂环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基可以进一步被一个或多个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、含有一个或多个N、O、S杂原子的5至8元杂环基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>杂芳基的取代基所取代。 |
| 地址 |
210042 江苏省南京市玄武区玄武大道699号-18 |
