发明名称 氨基甲酸乙酯、尿素、脒和因子Xa的相关抑制剂
摘要 本发明涉及一种新型化合物、它们的药用盐和药用组合物,以其分离状态和以与其他蛋白质的复合物中作为因子Xa的选择性抑制剂是有效的。本发明的化合物可以用于治疗和预防疾病,如急性冠状动脉综合症、心肌梗塞、不稳定咽峡炎、顽固性咽峡炎、由溶栓治疗后或冠状动脉成形术后引起的血栓形成、急性局部缺血介导的脑血管综合症、栓塞性中风、血栓形成性中风、和人与其他哺乳动物中与血液凝固问题相关的其他疾病。
申请公布号 CN102971294A 申请公布日期 2013.03.13
申请号 CN201180011928.4 申请日期 2011.03.02
申请人 德米特里·根纳季耶维奇·托夫宾 发明人 德米特里·根纳季耶维奇·托夫宾;德米特里·尼古拉耶维奇·塔拉索夫;德米特里·维克托罗维奇·马拉霍夫
分类号 C07D213/75(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07D213/75(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 李丙林;张英
主权项 1.一种化学式I的化合物:<img file="FDA00002087972000011.GIF" wi="1335" he="1242" />其中:R<sub>1</sub>选自H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe;R<sub>2</sub>选自CH和N;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe;R<sub>5</sub>选自H或可选地由羟基、羧酸或羧酸酯基团取代的C1-C6烷基;R<sub>6</sub>选自:<img file="FDA00002087972000021.GIF" wi="1053" he="1087" />其中:X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>和X<sub>4</sub>各自独立地是H或可选地由羟基、羧酸或羧酸酯基团取代的C1-C6烷基;R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立地选自H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe;R<sub>7</sub>选自基团H、-Cl、-F、-Br、-OH、-Me、-OMe或选自:<img file="FDA00002087972000022.GIF" wi="1737" he="951" />其中Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>、Z<sub>3</sub>、Z<sub>4</sub>、Z<sub>5</sub>、Z<sub>6</sub>、Z<sub>7</sub>、Z<sub>8</sub>、Z<sub>9</sub>和Z<sub>10</sub>各自独立地是H或可选地用羟基、羧酸或羧酸酯基团取代的C1-C6烷基;以及其药用异构体、盐、水合物、溶剂化物及前药衍生物。
地址 俄罗斯莫斯科