具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯［1，2-a］吲哚衍生物及其不对称合成方法

摘要

具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯[1，2-a]吲哚衍生物及其不对称合成方法。该衍生物具有通式I结构，式中R¹为氢、6-甲基、7-甲基、8-甲基、7-甲氧基、6-氟、6-氯、7-氟、7-氯、7-溴或7-苄氧基；R²为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基、二甲基叔丁基硅氧基乙基、苯并丁二酰亚胺基乙基或CH₂CO₂Me；R³为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4溴苯基、3-溴苯基、2-氟苯基、2-噻吩基、苯乙烯基、酯基或环己基；R⁴为甲基、乙基、异丙基、苄基。它通过三氟甲磺酸铜和噁唑啉配体催化3-取代吲哚与β，γ-不饱和a-酮酸酯迈克尔-半缩醛化串联反应合成。

主权项

1.一类具有生物活性的手性2，3-二氢吡咯[1，2-a]吲哚衍生物，其特征是，具有通式I所表示的结构式，式I中R¹为氢、6-甲基、7-甲基、8-甲基、7-甲氧基、6-氟、6-氯、7-氟、7-氯、7-溴或7-苄氧基；R²为甲基、乙基、异丙基、环己基、苯基、苄基、CH₂CO₂Me，二甲基叔丁基硅氧基乙基或苯并丁二酰亚胺基乙基；R³为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-溴苯基、2-氟苯基、2-噻吩基、苯乙烯基、酯基或环己基；R⁴为甲基、乙基、异丙基或苄基。