含吡唑烷酮结构的手性氨基氰化物的制备方法

摘要

本发明公开了一种含吡唑烷酮结构的手性氨基氰化物的制备方法，其特征在于：以环状腙为反应物，在手性硫脲催化剂的催化下，以三甲基硅腈为氰基化试剂，以均三甲苯为溶剂，于–15℃条件下反应10-144小时，获得手性氨基氰化物。本发明所用催化剂均由工业化、廉价易得的原料制备，所用氰基化试剂毒性低，价格便宜；本发明所涉及到的反应条件温和，后处理简单方便，反应过程中无N–N键的断裂过程，无亚胺副产物生成；本发明适用的底物范围广，官能团兼容性高，立体选择性良好到优秀，为合成吡唑烷酮骨架的手性氨基氰化物提供了一种高效的方法。

主权项

1.一种含吡唑烷酮结构的手性氨基氰化物的制备方法，其特征在于：以环状腙为反应物，在手性硫脲催化剂的催化下，以三甲基硅腈为氰基化试剂，以均三甲苯为溶剂，于–15℃条件下反应10～144小时，获得手性氨基氰化物；所述环状腙的化学结构式为：，其中Ar选自：苯基、2-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、胡椒基、4-三氟甲基苯基、2-萘基或2-呋喃基中的一种；所述手性硫脲催化剂的化学结构式为：；所述手性氨基氰化物的化学结构式为：。