发明名称 制备药用马拉硫磷的方法
摘要 本发明提供了一种制备具有降低的毒性杂质水平的高纯形式的马拉硫磷的方法。此外,通过本发明的方法制备的马拉硫磷是贮存稳定的。该马拉硫磷中的毒性杂质如异马拉硫磷、O,O,S-三甲基二硫代磷酸酯(MeOOSPS)、O,O,S-三甲基硫代磷酸酯(MeOOSPO)、O,S,S-三甲基二硫代磷酸酯(MeOSSPO)、马拉氧磷、异马拉硫磷、富马酸二乙酯、甲基马拉硫磷、二甲基马拉硫磷、O,O-甲基,乙基-S-(1,2-二羰基乙氧基)乙基二硫代磷酸酯的水平比任何其它的可能用作药用目的的马拉硫磷商业制品的水平低。
申请公布号 CN101287374B 申请公布日期 2013.03.13
申请号 CN200680024802.X 申请日期 2006.07.06
申请人 塔罗制药北美有限公司 发明人 丹尼拉·格特曼;瓦埃勒·拜多斯西
分类号 A01N57/00(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I 主分类号 A01N57/00(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 章社杲;李丙林
主权项 一种制备马拉硫磷的方法,包括以下步骤:(a)在有机溶剂中制备O,O‑二甲基二硫代磷酸溶液,所述有机溶剂选自由甲苯、二甲苯和苯组成的组;(b)将所述O,O‑二甲基二硫代磷酸萃取到水中,得到O,O‑二甲基二硫代磷酸的水溶液;(c)所述O,O‑二甲基二硫代磷酸水溶液与马来酸二乙酯反应以形成马拉硫磷;以及(d)用含硫试剂处理从步骤(c)中得到的所述马拉硫磷,其中所述含硫试剂的pH小于7.0。
地址 英属开曼群岛