注射用整合素配体修饰的载药肿瘤靶向阳离子聚合物

摘要

本发明属于肿瘤靶向与缓释给药系统技术领域。涉及载药肿瘤靶向阳离子聚合物。本发明将阳离子聚合物表面用含RGD序列的直链或环状多肽修饰，修饰得到一系列阳离子聚合物，所述的阳离子聚合物可以用于制备载抗癌药物的纳米粒给药系统。本发明结合了纳米粒缓释和RGD的肿瘤靶向性作用，能增加抗癌药物在肿瘤部位的蓄积，通过破坏肿瘤新生血管达到抑制肿瘤生长的作用，提高药物疗效。

主权项

注射用整合素配体修饰的载药肿瘤靶向阳离子聚合物，其特征在于，由阳离子聚合物和活性多肽两部分结合组成，所述的阳离子聚合物选自聚乳酸‑聚赖氨酸、羟基乙酸‑聚赖氨酸、聚乙二醇‑聚赖氨酸；所述的活性多肽是直链精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸；所述的阳离子聚合物用直链精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸的整合素配体进行修饰；所述的阳离子聚合物与多肽的连接方法是通过阳离子聚合物与多肽之间的官能团反应形成共价键结合，其中，所述的直链精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸嫁接在阳离子聚合物材料中的聚赖氨酸氨基端；修饰后的阳离子聚合物的分子量为1.0×103～9.0×106，直链精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸含量为0.0001～50%。