发明名称 一类具有外周镇痛作用的κ阿片受体激动剂
摘要 本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性,EC<sub>50</sub>均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC<sub>50</sub>为8.74±0.72nM,可用于外周镇痛。镇痛试验的结果表明,扭体抑制率与化合物浓度存在剂量依赖关系。<img file="DSA00000823803200011.GIF" wi="550" he="507" />
申请公布号 CN102964279A 申请公布日期 2013.03.13
申请号 CN201210543761.2 申请日期 2012.12.12
申请人 中国药科大学 发明人 何玲;严明;张陆勇
分类号 C07C311/29(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07C311/29(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.下式化合物或其药学上可以接受的盐: <img file="FSA00000823803300011.GIF" wi="498" he="363" />其中: R代表苯胺或脂肪胺,其中苯胺的苯环上可被氯原子或低级烷基取代,脂肪胺氮原子上可连接具有4-8个碳原子的烷基或苯环。 
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