发明名称 |
一类具有外周镇痛作用的κ阿片受体激动剂 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的κ阿片受体激动剂或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动κ阿片受体的活性,EC<sub>50</sub>均为nM水平,其中活性最强的化合物的EC<sub>50</sub>为8.74±0.72nM,可用于外周镇痛。镇痛试验的结果表明,扭体抑制率与化合物浓度存在剂量依赖关系。<img file="DSA00000823803200011.GIF" wi="550" he="507" /> |
申请公布号 |
CN102964279A |
申请公布日期 |
2013.03.13 |
申请号 |
CN201210543761.2 |
申请日期 |
2012.12.12 |
申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
何玲;严明;张陆勇 |
分类号 |
C07C311/29(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07C311/29(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐: <img file="FSA00000823803300011.GIF" wi="498" he="363" />其中: R代表苯胺或脂肪胺,其中苯胺的苯环上可被氯原子或低级烷基取代,脂肪胺氮原子上可连接具有4-8个碳原子的烷基或苯环。 |
地址 |
211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |