Procedimiento para preparar voriconazol

摘要

Un procedimiento para preparar voriconazol de formula (I) que comprende las etapas de: a) someter el compuesto de fórmula (IV) a una reacción de acoplamiento de tipo Reformatsky con un compuesto defórmula (V) para obtener un compuesto de fórmula (III) que es un par de enantiómeros (2R,3S)/(2S,3R); b) eliminar el derivado de tiol del compuesto del fórmula (III) para obtener el voriconazol racémico de fórmula (II); y c) aislar el compuesto de formula (II) mediante resolución óptica usando un ácido ópticamente activo:en las que, R es un alquilo C1-C4, benzotiazolilo, benzoxazolilo, imidazolilo, 1-metilimidazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidilo, fenilo ofenilo que tiene uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro y metoxi