| 发明名称 | 依泽替米贝的制备方法和其的衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备依泽替米贝的方法，并且特别涉及用于其合成的新中间体和制备该中间体的改进方法。所述中间体可以快速并且成本有效的方式以高产率和纯度获得。本发明还涉及新的依泽替米贝结晶形式。 | ||
| 申请公布号 | CN101679236B | 申请公布日期 | 2013.03.06 |
| 申请号 | CN200880007504.9 | 申请日期 | 2008.01.24 |
| 申请人 | 克尔克公司 | 发明人 | 安东·斯蒂马奇;芭芭拉·莫豪尔;米歇尔·史蒂芬;莫杰卡·贝维克;洛克·祖佩特;安德烈·加特纳;韦斯纳·卡洛斯尔杰;马捷·斯姆尔克里;达沃·凯迪麦特;格雷戈里·赛迈克;普里莫斯·班尼克;艾伦·卡尔杰吉克;米哈·普莱夫尼克 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 深圳市顺天达专利商标代理有限公司 44217 | 代理人 | 郭伟刚 |
| 主权项 | 1.一种制备由以下通式表示的化合物的方法，<img file="FDA00001934387300011.GIF" wi="941" he="621" />其中R表示氢原子、选自三取代的甲硅烷基、芳基甲基、四氢-2H-吡喃基、单或二取代的芳基甲基的保护基团，取代基选自卤素、甲氧基、硝基、苯基、萘基和其的任意组合，其中芳基甲基是苄基或三苯甲基，包括以下步骤：a）通式（II）的对-氟苯乙酮在基于钌络合物的金属催化剂存在下通过使用氢给体的金属催化的不对称转移氢化<img file="FDA00001934387300012.GIF" wi="946" he="618" />其中R具有与上面相同的含义b）得到由通式（I）表示的化合物c）任选地将由通式（I）表示的化合物精制，其中基于钌络合物的金属催化剂是[(S,S)-N-(哌啶基-N-磺酰基)-1,2-二苯基亚乙基二胺](η<sup>6</sup>-荚)钌。 | ||
| 地址 | 斯洛文尼亚新梅斯托市 | ||