一种治疗局部肌肉和关节疼痛的马钱子生物碱贴剂与制备方法

摘要

一种治疗局部肌肉和关节疼痛的贴剂与制备方法，该贴剂由药物贮库、背衬层与防粘层。药物贮库包括马钱子总生物碱除去部分士的宁、压敏胶与透皮吸收促进剂。马钱子对风湿与跌打损伤引起局部肌肉和关节疼痛有显著临床疗效，其主要活性成为马钱子总生物碱，但士的宁毒性大、占生物碱总量比例高，口服易出现中毒症状，即使外用也可能因患者皮肤角质层破损而存在中毒风险。与马钱子总生物碱贴剂相比，本发明贴剂中士的宁体外透皮吸收速率明显下降，小鼠腹部贴敷部位的皮肤和肌肉中士的宁浓度显著降低。与中药传统的黑膏药和橡皮膏基质相比，本发明贴剂选用皮肤刺激性和过敏性均较小的高分子压敏胶基质，粘贴性能更好；本发明贴剂有效成分含量高、经皮吸收量大，贴敷部位的皮肤与肌肉药物浓度高。本发明贴剂生产设备与工艺已成熟，适于工业化大生产。

主权项

一种治疗局部肌肉和关节疼痛的马钱子总生物碱贴剂，其特征在于，包括药物贮库、背衬层与防粘层；所述的药物贮库包括药物、压敏胶与通透促进剂；所述药物为除去部分士的宁马钱子总生物碱，其中马钱子碱/士的宁质量比不低于2；各成分占药物贮库质量百分含量为：药物0.01～5%，以生物碱质量计；通透促进剂用量0.1～20%；压敏胶不超过95%；且药物贮库中各成分质量份相加为100%；所述压敏胶选用聚异丁烯类压敏胶、丙烯酸酯类压敏胶、硅橡胶类压敏胶中任何一种。