| 发明名称 | 嘧啶酮类化合物及其制备和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了具有通式(I)的嘧啶酮类化合物，其制备方法及药物用途。该化合物是HMG-CoA还原酶抑制剂，可用于预防与治疗心脑血管疾病、老年痴呆、糖尿病、骨质疏松和癌症，并具有抗病毒和提高免疫力的功能，特别适用于治疗与血脂升高相关的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN101098859B | 申请公布日期 | 2013.03.06 |
| 申请号 | CN200580044838.X | 申请日期 | 2005.12.23 |
| 申请人 | 浙江海正药业股份有限公司;姚辉 | 发明人 | 姚辉 |
| 分类号 | C07D239/36(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/36(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 主权项 | 1.通式(I)化合物：<img file="FSB00000946813800011.GIF" wi="648" he="584" />其中，R和R<sup>1</sup>相互独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基和C<sub>5</sub>-C<sub>11</sub>杂芳基，且当R和/或R<sup>1</sup>不为氢时，R和/或R<sup>1</sup>可被1-3个选自卤素、R<sup>3</sup>R<sup>4</sup>N-、NO<sub>2</sub>、CN、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>芳烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、磺酰基的基团所取代，其中每一R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相互独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基，以及所述磺酰基选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、苯磺酰基和甲磺酰基氨基；R<sup>2</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基和C<sub>5</sub>-C<sub>11</sub>杂芳基，且当R<sup>2</sup>不为氢时，R<sup>2</sup>可被1-3个选自卤素、R<sup>3</sup>R<sup>4</sup>N-、NO<sub>2</sub>、CN、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>芳烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳硫基、C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>芳烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、磺酰基的基团所取代，其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>的定义如前所述，以及所述磺酰基选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、苯磺酰基和甲磺酰基氨基；B为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH＝CH-；Y为<img file="FSB00000946813800021.GIF" wi="1767" he="417" />其中R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>6</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>芳烷基、C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>烷芳基或药理上无毒的离子。 | ||
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