胰岛素传递体透皮给药制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种胰岛素传递体透皮给药制剂，含有如下组分：胰岛素、磷脂、胆固醇、表面活性剂、透皮促渗剂、三乙醇胺-盐酸和凝胶。其制备方法为：（1）取磷脂、胆固醇、表面活性剂和透皮促渗剂，加入乙醇溶解；（2）取胰岛素，用三乙醇胺-盐酸缓冲液溶解，将所得溶液加入（1）所得的溶液中，通过微射流，使液体均匀化和纳米化，得胰岛素传递体溶液；（3）取凝胶，加水使其溶胀，制成凝胶基质，向其缓慢加入步骤（2）的胰岛素传递体溶液，搅拌均匀，即得。本发明制得的胰岛素传递体透皮给药制剂粒径均匀，包封率较高，稳定性好，给药方便，能够维持至少3天的给药时间，在很大程度上缩短给药间隔的同时提高患者的顺应性。

主权项

一种胰岛素传递体透皮给药制剂，其特征在于，含有如下重量份数的组分：胰岛素                                    0.2‑1.0；磷脂                                        5‑30；胆固醇                                      5‑30；表面活性剂                                  1‑5；透皮促渗剂                                   1‑5；pH值为6.0~6.8的三乙醇胺‑盐酸缓冲液         50‑80；凝胶基质材料                                        1‑5；其中，所述磷脂为二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺或大豆磷脂酰胆碱；所述表面活性剂为胆酸钠或去氧胆酸钠；所述透皮促渗剂为丙二醇、乙醇、氮酮、桉叶油、D‑柠檬烯、L‑薄荷醇、松节油、樟脑油和香叶油中的一种或其两种以上任意组合；所述凝胶基质材料 为黄原胶、卡波姆或泊洛沙姆188。