低聚苯甲酰胺化合物及其用途,申请号CN201180032395.8-传众专利搜索

发明名称	低聚苯甲酰胺化合物及其用途
摘要	本发明包括阻断AR信号传导并且具有抗癌活性的双苯甲酰胺和三苯甲酰胺化合物。还提供了这些化合物的用途和包含这些化合物的药物组合物。
申请公布号	CN102958364A	申请公布日期	2013.03.06
申请号	CN201180032395.8	申请日期	2011.05.27
申请人	德克萨斯大学系统董事会	发明人	安正墨;加内什·拉伊
分类号	A01N37/12(2006.01)I	主分类号	A01N37/12(2006.01)I
代理机构	北京集佳知识产权代理有限公司 11227	代理人	顾晋伟;彭鲲鹏
主权项	1.式(A)或(B)的化合物：<img file="FDA00002674133600011.GIF" wi="444" he="622" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONRR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NRR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH(C＝NH)NRR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NRCOR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NRCOOR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>m</sub>R、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-PO<sub>m</sub>R，其中n和m可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基；X是-NO<sub>2</sub>或-NHC(O)CH<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>是-NO<sub>2</sub>、-Z、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基，其中的每一者均任选地被-COOR、-CONRR’、-NRR’、-NH(C＝NH)NRR’、-NRCOR’、-NRCOOR’、-OR、-SR、-SO<sub>n</sub>R或-PO<sub>n</sub>R取代，其中n可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基，并且其中Z是：<img file="FDA00002674133600012.GIF" wi="723" he="348" />并且Y是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH(C＝NH)NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>4</sub>COR<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>4</sub>COOR<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SR<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>m</sub>R<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-PO<sub>m</sub>R<sub>4</sub>，其中n和m可以是0至6的任何数字，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自-H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基；或者<img file="FDA00002674133600021.GIF" wi="536" he="964" />其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-COOR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONRR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NRR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH(C＝NH)NRR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NRCOR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NRCOOR’、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>m</sub>R、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-PO<sub>m</sub>R，其中n和m可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基、或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基或<img file="FDA00002674133600022.GIF" wi="459" he="187" />X’是-NO<sub>2</sub>或-NHC(O)CH<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>是-NO<sub>2</sub>、-Z’、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>芳烷基，其中的每一者任选地被-COOR、-CONRR’、-NRR’、-NH(C＝NH)NRR’、-NRCOR’、-NRCOOR’、-OR、-SR、-SO<sub>n</sub>R或-PO<sub>n</sub>R取代，其中n可以是0至6的任何数字，并且R和R’可以是H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基，并且其中Z’是：<img file="FDA00002674133600031.GIF" wi="723" he="348" />并且Y’是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH(C＝NH)NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>4</sub>COR<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sub>4</sub>COOR<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SR<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>m</sub>R<sub>4</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-PO<sub>m</sub>R<sub>4</sub>，其中n和m可以是0至6的任何数字，R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自-H、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>炔基或C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>任选取代的芳烷基。
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