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一种合成6‑甲基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮的方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：1）17α‑乙炔基‑17β‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮和苯次磺酰氯反应得到19‑去甲基‑21‑苯亚磺酰基孕甾‑4,17(20),20‑三烯；2）将步骤1）得到的化合物19‑去甲基‑21‑苯亚磺酰基孕甾‑4,17(20),20‑三烯和甲醇钠以及亚磷酸三甲酯反应得到17α‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮；3）将步骤2）得到的化合物17α‑羟基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮和醋酸酐反应形成17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮；4）将步骤3）得到的化合物17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮和原甲酸乙酯反应得到3‑乙氧基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑20‑酮；5）步骤4）得到的化合物3‑乙氧基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑20‑酮进行Vilsmeier反应得到3‑乙氧基‑6‑甲酰基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑20‑酮；6）步骤5）得到的化合物3‑乙氧基‑6‑甲酰基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑20‑酮和NaBH4进行还原、脱水得到3‑乙氧基‑6‑次甲基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑20‑酮；7）将步骤6）得到的化合物3‑乙氧基‑6‑次甲基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲基孕甾‑3,5‑二烯‑20‑酮在Pd‑C/环己烯作用下进行创建位移得到最终产物6‑甲基‑17α‑乙酰氧基‑19‑去甲孕甾‑4,6‑二烯‑3,20‑二酮。 |
