发明名称 |
一种哌嗪衍生物的一种改进的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种哌嗪衍生物的一种改进的制备方法。该改进的制备方法是在无机碱水溶液存在的条件下,将卤代物与苯并呋喃衍生物在极性有机溶剂中反应。该制备方法操作简单,反应时间短、后处理方法简便、收率高、成本低,并适宜工业化生产。 |
申请公布号 |
CN102952121A |
申请公布日期 |
2013.03.06 |
申请号 |
CN201210263029.X |
申请日期 |
2012.07.27 |
申请人 |
北京海步国际医药科技发展有限公司 |
发明人 |
狄维;丁保磊;于富强;刘长茹 |
分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.制备式(Ⅰ)一种哌嗪衍生物的一种改进的方法<img file="FDA00001939159900011.GIF" wi="1320" he="329" />其中:R<sub>1</sub>为具有1至6个碳原子的烷基、羟烷基或COOR<sup>1a</sup>R<sup>1a</sup>为含有1至6个碳原子的烷基R<sub>2</sub>为F、OH、OMe、COOH或CN该改进的制备方法包括:在无机碱水溶液存在的条件下,将通式(Ⅱ)的卤代物与通式(Ⅲ)的苯并呋喃衍生物在极性有机溶剂中反应:<img file="FDA00001939159900012.GIF" wi="942" he="252" />其中X是Cl、Br、I、甲磺酰基或对甲苯磺酰基R<sub>2</sub>如上述定义<img file="FDA00001939159900013.GIF" wi="1031" he="273" />其中R<sub>1</sub>如上述定义其特征是无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾。 |
地址 |
100176 北京市大兴区北京经济技术开发区宏达北路12号创新大厦B座1区306 |