一类霉酚酸衍生物、其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种如下通式V所示的霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐，其中，L₁为-O-R₂、-QCOOR₂或-QCONR₂R₃，Q为C₁～C₁₀亚烷基或C₁～C₆亚烯基；L₂为-O-R₁或者-O^-·M⁺。本发明还涉及包含所述霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐和可药用辅料的药物组合物；所述霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法；以及所述霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐作为免疫抑制剂的药物的应用，特别是在制备治疗器官移植如皮肤移植、肾移植、肝移植、心脏移植，自身免疫性疾病如银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮血管炎、狼疮肾炎、IgA肾炎、肾小球肾炎等疾病的药物中的应用。

主权项

1.如下通式V所示的霉酚酸类衍生物及其药学上可接受的盐，通式V其中，L₁为-O-R₂、-QCOOR₂或-QCONR₂R₃，Q为C₁～C₁₀亚烷基或C₁～C₆亚烯基；L₂为-O-R₁或者-O^-·M⁺；其中，R₁为氢；C₁～C₆烷基；苯基；用胺基取代的C₁～C₆烷基，所述胺基选自-NH₂、用C₁～C₄烷基单或二取代的胺基或者饱和或不饱和五元～六元环胺基，所述饱和或不饱和五元～六元环胺基非必须地进一步含有1个选自N、O、S中的杂原子且非必须地被C₁～C₃烷基或C₁～C₃烷氧基所取代；R₂和R₃各自独立地为氢；C₁～C₁₂烷基；未取代的或被取代基所取代的苯基；未取代的或被取代基所取代的萘基；未取代的或被取代基所取代的苯基C₁～C₃烷基；C₁～C₆烷氧基C₁～C₆烷基；C₃～C₈环烷基；或者饱和或不饱和五元～六元杂环基C₁～C₃烷基，所述饱和或不饱和五元～六元杂环基含有1～2个选自N、O、S中的杂原子且非必须地被C₁～C₃烷基或C₁～C₃烷氧基所取代；所述取代基为氟、氯、溴、碘、C₁～C₃烷基、C₁～C₃烷氧基、C₁～C₃烷基羰基、C₁～C₃烷氧基羰基；或者，R₂和R₃与和它们相连的氮原子一起形成饱和或不饱和五元～六元环胺基，所述饱和或不饱和五元～六元环胺基非必须地进一步含有1个选自N、O或S中的杂原子且非必须地被C₁～C₃烷基或苯基所取代；M为Na、K或Li。