利多卡因纳米磷酸钙制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种利多卡因纳米磷酸钙制剂及其制备方法；取氯化钙水溶液加入利多卡因，氯化钙与利多卡因摩尔比为4∶1～1∶1，超声分散均匀后，将含有利多卡因的氯化钙水溶液加入到有机相中，其中含有利多卡因的氯化钙水溶液与有机相体积比为1∶50～1∶200，超声均匀，组成A乳液；取与含有利多卡因的氯化钙水溶液相同体积的磷酸钠水溶液，将其加入有机相中，超声均匀，组成B乳液；在磁子搅拌的条件下，将B乳液缓慢加入A乳液中，加入后，搅拌0.5～2小时；将步骤四中的混合溶液加入乙醇破乳，然后离心，最后将样品自然烘干；本发明制备方法简单，制备的利多卡因纳米磷酸钙粒径在40到100纳米之间可控，粒径均匀，载药率在20％到40％。

主权项

一种利多卡因纳米磷酸钙制剂的制备方法,步骤如下： 1）分别配置每升10～750毫摩尔的氯化钙和磷酸钠水溶液，备用； 2）取氯化钙水溶液加入利多卡因，氯化钙与利多卡因摩尔比为4:1～1:1，超声分散均匀后，将含有利多卡因的氯化钙水溶液加入到有机相中，其中含有利多卡因的氯化钙水溶液与有机相体积比为1:50～1:200，超声均匀，组成A乳液，备用； 3）取与含有利多卡因的氯化钙水溶液相同体积的磷酸钠水溶液，将其加入有机相中，有机相的量与步骤2）取的有机相相同，超声均匀，组成B乳液，备用； 4）在磁子搅拌的条件下，将B乳液缓慢加入A乳液中，加入后，搅拌0.5～2小时； 5）将步骤4）中的混合溶液加入乙醇破乳，然后离心，最后将样品自然烘干； 上述的有机相由己醇，表面活性剂triton X‑100和环己烷按照体积比2:1:1组成。