盐酸帕洛诺司琼和其前体化合物及制备

摘要

本发明公开了盐酸帕洛诺司琼及其前体化合物及制备方法；该前体化合物为式(3)结构的8-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基)-胺甲基-1-萘甲酸类化合物，可以由1-萘甲酸或其酯化合物在路易氏酸催化下与氢卤酸和甲基化试剂反应，得到中间体8-氯甲基-1-萘甲酸，进一步在碱性条件下与(S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基胺反应制备得到；其经分子内环合得到2-(1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基)-2，3-二氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮类化合物后，经由再进一步选择性催化氢化反应得到所说目标产物。

主权项

1.一种用于制备2-[(3S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮I（即帕洛诺司琼）的前体化合物如通式III所示：式III中的M为H或可成盐正价离子，所述可成盐正价离子中选自NH₄⁺、Na⁺、K⁺。