发明名称 Derivados de 1,2,5-tiazolidina útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por proteínas tirosina fosfatasas (PTPASA)
摘要 Un compuesto de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, -C(O)R5, -C(O)NR6R7 o -C(O)OR8 en los cuales R5 y R6 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R7 y R8 son, independientemente uno de otro, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, carboxi libre o esterificado, carbamoilo, sulfamoilo, amino opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquenilo, alquinilo o (C1-8)alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, hidroxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, acilo, aciloxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, carbamoilo, tiol, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, sulfonamido, sulfamoilo, nitro, ciano, carboxi libre o esterificado, arilo, ariloxi, ariltio, alquenilo, alquinilo, aralcoxi, heteroaralcoxi, heterociclilo y heterocicliloxi; o R2 y R3 combinados son alquileno el cual junto con los átomos de anillo al cual están unidos forma un anillo fusionado de 5 a 7 miembros con la condición de que R2 y R3 están enlazados a átomos de carbono adyacentes uno a otro; o R2 y R3 combinados junto con el átomo de carbono al cual están enlazados forman un anillo aromático o heteroaromático fusionado de 5 a 6 miembros con la condición de que R2 y R3 están enlazados a átomos de carbono adyacentes uno a otro; X es hidrógeno, fluoro, ciano, o carboxi libre o esterificado; o X es -NR9C(O)R10, -NR9C(O)OR11, -NR9S(O)2R12, -(CH2)mS(O)2R13, -OS(O)2R14 o- OnC(O)NR15R16 en los cuales R9 es hidrógeno, alquilo inferior, acilo, alcoxicarbonilo o sulfonilo.
申请公布号 ES2397177(T3) 申请公布日期 2013.03.05
申请号 ES20060839092T 申请日期 2006.12.06
申请人 NOVARTIS AG;NOVARTIS PHARMA GMBH 发明人 BARNES, DAVID;BEBERNITZ, GREGORY RAYMOND;COPPOLA, GARY MARK;STAMS, TRAVIS;TOPIOL, SIDNEY WOLF;VEDANANDA, THALATHTHANI RALALAGE;WAREING, JAMES RICHARD
分类号 C07D285/16;A61K31/433;A61P3/10 主分类号 C07D285/16
代理机构 代理人
主权项
地址