发明名称 |
吲哚基或吲哚啉基羟肟酸化合物 |
摘要 |
这里描述的是吲哚基或吲哚啉基羟肟酸化合物和包含它们的医药组合物,它们显示组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制活性。这里还描述了一种用这些化合物治疗癌症的方法。 |
申请公布号 |
CN102947268A |
申请公布日期 |
2013.02.27 |
申请号 |
CN201180017334.4 |
申请日期 |
2011.03.29 |
申请人 |
台北医学大学;俄亥俄州立大学;国立台湾大学 |
发明人 |
陈庆士;刘景平;刘兴璟;洪国盛;单佩文;邱文达;邓哲明 |
分类号 |
C07D209/20(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D209/22(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/20(2006.01)I |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 |
代理人 |
王璐 |
主权项 |
1.一种如式(I)的化合物:<img file="FDA00002216318400011.GIF" wi="767" he="590" />其中<img file="FDA00002216318400012.GIF" wi="139" he="34" />为单键或双键;n为0、1或2;R<sub>1</sub>为H、选择性经芳基及杂芳基取代的烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、C(O)R<sub>a</sub>、或SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>,其中R<sub>a</sub>为H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基;及各个R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>及R<sub>6</sub>独立为H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、卤基、氰基、硝基、OR<sub>b</sub>、SR<sub>b</sub>、CH=CH-C(O)R<sub>b</sub>、CH=CH-C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NHC(O)-CH=CH-C(O)R<sub>b</sub>、NHC(O)-CH=CH-C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、OC(O)R<sub>b</sub>、C(O)R<sub>b</sub>、C(O)OR<sub>b</sub>、C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NHC(O)R<sub>b</sub>、NHC(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、或NHC(S)R<sub>c</sub>,其中各R<sub>b</sub>、R<sub>c</sub>及R<sub>d</sub>独立为H、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、或杂环烯基;且当R<sub>1</sub>为SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>,至少一个R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>及R<sub>6</sub>为CH=CH-C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NHC(O)-CH=CH-C(O)R<sub>b</sub>或NHC(O)-CH=CH-C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>,或R<sub>4</sub>为CH=CH-C(O)R<sub>b</sub>、CH=CH-C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>、NHC(O)-CH=CH-C(O)R<sub>b</sub>、或NHC(O)-CH=CH-C(O)NR<sub>c</sub>R<sub>d</sub>,且当R<sub>1</sub>为芳基,R<sub>4</sub>为CH=CH-C(O)NHR<sub>c</sub>。 |
地址 |
中国台湾 |