发明名称 乳突果(Adelostemma gracillimum)及其分离的化合物的神经保护作用
摘要 本发明提供来自乳突果(Adelostemma gracillimum)精制级分的分离的化合物以及含有所述化合物的组合物。本发明还提供了乳突果精制级分及其提取方法。本发明还提供了所述化合物和乳突果精制级分在用于抑制NMDA受体或β-淀粉样肽的活性,用于改善记忆和治疗神经退行性疾病、神经病理学疾病状态或癫痫中的用途。
申请公布号 CN102946877A 申请公布日期 2013.02.27
申请号 CN201180014384.7 申请日期 2011.03.18
申请人 生物科技研究有限公司 发明人 叶玉如;叶芬;郭圣君
分类号 A61K31/085(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/065(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61K36/27(2006.01)I;C07C43/243(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07C31/20(2006.01)I;C07D307/78(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C69/003(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I 主分类号 A61K31/085(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人 王达佐;洪欣
主权项 1.式Ia的化合物:<img file="FDA00002150114800011.GIF" wi="718" he="426" />及其盐和异构体,其中X为键或-O-;R<sup>1</sup>为OH;R<sup>2</sup>选自H和OH;或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>合并成-O-;R<sup>3</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷基-OH;R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>和R<sup>4c</sup>各自独立地选自H、OH、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>5a</sup>、R<sup>5b</sup>、R<sup>5c</sup>和R<sup>5d</sup>各自独立地选自H、OH、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、任选地被C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的C<sub>2-6</sub>烯基、和-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基;使得当X为-O-且R<sup>1</sup>为OH时,R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>4a</sup>和R<sup>5d</sup>各自独立地选自OH和C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>4b</sup>为OH,R<sup>4c</sup>选自H、OH和C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>5a</sup>和R<sup>5c</sup>各自为H,并且R<sup>5b</sup>为C<sub>2-6</sub>烯基;使得当X为-O-,且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>合并成-O-时,R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>4a</sup>为C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>4b</sup>为OH,R<sup>4c</sup>、R<sup>5a</sup>、R<sup>5c</sup>和R<sup>5d</sup>各自为H,并且R<sup>5b</sup>为C<sub>2-6</sub>烯基;使得当X为键,且R<sup>1</sup>为OH时,R<sup>2</sup>、R<sup>4b</sup>、R<sup>5b</sup>和R<sup>5c</sup>各自为H,R<sup>3</sup>为OH,R<sup>4a</sup>和R<sup>5a</sup>各自为C<sub>1-6</sub>烷基,且R<sup>4c</sup>和R<sup>5d</sup>各自为C<sub>1-6</sub>烷氧基;使得当X为键,且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>合并成-O-时,R<sup>3</sup>选自C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷基-OH,R<sup>4a</sup>和R<sup>5a</sup>各自为C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>4b</sup>为OH,R<sup>4c</sup>选自H、OH和C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>5b</sup>为H,R<sup>5c</sup>选自H,和被C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的C<sub>2-6</sub>烯基,并且R<sup>5d</sup>选自H和C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基,其中当R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基时,R<sup>5d</sup>为-C(O)-C<sub>1-6</sub>烷基,并且当R<sup>3</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基-OH时,R<sup>5d</sup>为H;使得当X为-O-,R<sup>1</sup>为OH,R<sup>2</sup>、R<sup>5a</sup>和R<sup>5c</sup>各自为H,R<sup>3</sup>为Me,R<sup>4a</sup>和R<sup>5d</sup>均为OMe,R<sup>4b</sup>为OH,并且R<sup>5b</sup>为C<sub>3</sub>烯基时,R<sup>4c</sup>选自OH和C<sub>1-6</sub>烷基。
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