噻唑烷二酮化合物的新的合成方法,申请号CN201180030253.8-传众专利搜索

发明名称	噻唑烷二酮化合物的新的合成方法
摘要	本发明涉及合成PPARγ节制性化合物例如噻唑烷二酮的新的方法，其用于预防和/或者治疗代谢性疾病诸如糖尿病、肥胖症、高血压和炎性疾病。
申请公布号	CN102947269A	申请公布日期	2013.02.27
申请号	CN201180030253.8	申请日期	2011.04.18
申请人	新陈代谢解决方案开发公司	发明人	J.R.泽勒;S.P.坦尼斯;S.D.拉森;T.帕克
分类号	C07D213/51(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I	主分类号	C07D213/51(2006.01)I
代理机构	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人	陈桉
主权项	1.制备式I的化合物或者其药用盐的方法：<img file="FDA00002612704600011.GIF" wi="708" he="360" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>各自独立选自H、卤素、脂族基团和烷氧基，其中所述脂族基团或者烷氧基任选取代有1-3个卤素；R'<sub>2</sub>和R<sub>2</sub>各自独立选自-H、卤素、羟基或者任选取代的脂族基团、烷氧基、-O-酰基、-O-芳酰基、-O-杂芳酰基、-O(SO<sub>2</sub>)NH<sub>2</sub>、-O-CH(R<sub>m</sub>)OC(O)R<sub>n</sub>、-O-CH(R<sub>m</sub>)OP(O)(OR<sub>n</sub>)<sub>2</sub>、-O-P(O)(OR<sub>n</sub>)<sub>2</sub>或者<img file="FDA00002612704600012.GIF" wi="359" he="211" />其中每个R<sub>m</sub>独立为C<sub>1-6</sub>烷基，每个R<sub>n</sub>独立为C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基或者苯基，其各自为任选取代的；R<sub>2</sub>和R'<sub>2</sub>一起形成氧代基团，R<sub>2</sub>和R'<sub>2</sub>一起形成-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-，其中n为2或者3，或者R<sub>2</sub>和R'<sub>2</sub>一起形成-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>S-，其中m为2或者3；且环A为苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或者吡啶-4-基，其各自为任选取代的；所述方法包括以下步骤：使式2A的化合物与式3A的化合物反应，形成式4A的化合物；所述式2A的化合物为：<img file="FDA00002612704600013.GIF" wi="324" he="322" />其中X为离去基团，所述式3A的化合物为：<img file="FDA00002612704600021.GIF" wi="398" he="227" />其中环B选自<img file="FDA00002612704600022.GIF" wi="990" he="224" />其中Y<sub>1</sub>为氢或者PG<sub>N</sub>，其中PG<sub>N</sub>为氮保护基，且Y<sub>2</sub>为PG<sub>O</sub>，其中PG<sub>O</sub>为氧保护基，所述式4A的化合物为：<img file="FDA00002612704600023.GIF" wi="669" he="322" />且当Y<sub>1</sub>不为氢或者当Y<sub>2</sub>存在时，对式4A的化合物进行脱保护，形成式I的化合物。
地址	美国密歇根州